Современные методы лечения кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта основаны на использовании стандартных, проверенных в практике и утвержденных органами здравоохранения схем применения лекарственных средств.
Схемы лечения позволяют обеспечить или выздоровление больного, или длительную ремиссию, а также предотвратить развитие серьёзных осложнений [1].
Секреция соляной кислоты (HCl) слизистой оболочкой желудка позволяет регулировать пищеварение:
соляная кислота поддерживает содержимое желудка в стерильном состоянии;
участвует в денатурации белков;
активирует протеолитический фермент пепсин, обеспечивая его превращение в активную протеазу;
кислая среда желудка необходима для более полной абсорбции некоторых неорганических соединений (железа и кальция).
В норме существует баланс между наличием соляной кислоты и защитными факторами, способными предохранять слизистую оболочку желудка. Это в первую очередь слизь, анионы бикарбоната, простагландины [1].
Однако при нарушении баланса между секрецией кислоты и защитными факторами могут возникать повреждения слизистой оболочки, приводящие к возникновению кислотозависимых заболеваний, таких как язвенная болезнь, гастроэзофагеальная болезнь, рефлюкс-эзофагит и др.
Лечение этих заболеваний существенно облегчается при уменьшении кислотности желудочного сока. Наиболее эффективно секрецию соляной кислоты подавляют ингибиторы протонной помпы (ИПП), которые давно и эффективно используются при лечении кислотозависимых заболеваний [1].
Ингибиторы протонной помпы являются пролекарствами, при попадании в кислую среду превращаются из пролекарства в лекарство, представляющее собой циклический сульфенамид.
ИПП обладают одинаковым механизмом действия, сравнимым по клиническому эффекту[2].
Тем не менее, между ингибиторами есть некоторые отличия:
pH – селективность;
продолжительность кислотоснижающего эффекта;
лекарственное взаимодействие;
частота побочных эффектов.
рН – селективность - скорость наступления эффекта и особенности трансформации молекулы пролекарства в активную форму в зависимости от внутриклеточного рН.
Активация ИПП происходит при различных значениях внутриклеточного рН:
до рН 3,0 – пантопразол (Панум®),
до рН 4,0 —омепразол, эзомепразол и ланзопразол,
до рН 4,9 —рабепразол.
Пантопразол (Панум®) – более селективный препарат для париетальных клеток желудка, в области которых рН достигает наиболее низких значений [3].
Продолжительность антисекреторного эффекта определяется скоростью обновления протонных помп.
Время восстановления ингибированной секреции HCl:
лансопразол – 15 часов;
омепразол и рабепразол – 30 часов;
пантопразол(Панум®) – 46 часов.
Пантопразол (Панум®) обеспечивает наиболее продолжительный кислотоснижающий эффект [3].
ИПП влияют на микросомальные ферменты гепатоцитов печени, ингибируя метаболизм различных лекарственных средств [4].
Таблица лекарственных взаимодействий ИПП[5]
ЭЗОМЕПРАЗОЛ | ЛАНСОПРАЗОЛ | ОМЕПРАЗОЛ | ПАНТОПРАЗОЛ | РАБЕПРАЗОЛ | |
Варфарин | снижение клиренса | нет | снижение клиренса | нет | нет |
Дигоксин | ? | ? | усиление абсорбции | нет | усиление абсорбции |
Нифедипин | ? | ? | снижение клиренса | нет | ? |
усиление абсорбции | |||||
Метопролол | ? | ? | нет | нет | ? |
Напроксен | ? | ? | нет | нет | ? |
Диклофенак | ? | ? | нет | нет | ? |
Пироксикам | ? | ? | нет | нет | ? |
Диазепам | снижение клиренса | нет | снижение клиренса | нет | нет |
Карбамазепин | ? | ? | снижение клиренса | нет | ? |
Дифенин | снижение клиренса | нет | снижение клиренса | нет | нет |
Кофеин | ? | нет | ? | нет | ? |
Глибенкламид | ? | ? | ? | нет | ? |
Левотироксин | ? | ? | ? | нет | ? |
Теофиллин | ? | ? | нет | нет | нет |
Пантопразол (Панум®) имеет лучший профиль безопасности у пациентов с сочетанной патологией.
Панум® 40мг (пантопразол) - стандартная доза пантопразола. Применение ИПП в стандартных дозах позволяет добиться стойкой ремиссии и улучшает качество жизни пациента [6].
Показания к применению препарата Панум® [7]
Показания к применению | Рекомендуемы дозы и длительность терапии |
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) | Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: Одна таблетка ПАНУМ® 40 мг в день. Может быть увеличена до 80 мг в день. Курс лечения ГЭРБ обычно составляет 4 недели. Если этого времени недостаточно, заживление может быть достигнуто в течение последующих 4-х недель. |
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП) | По 40-80 мг в сутки. - Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, если этого времени недостаточно, то заживление может быть достигнуто в течение последующих 2 недель терапии. - Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите. |
Эрадикация Helicobacter pylori | Рекомендованы следующие комбинации: 1.Панумsup>® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. 2.Панумsup>® по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. 3.Панумsup>® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней |
Синдром Золлингера-Эллисона | Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). При необходимости, дозу можно повышать или уменьшать. Дозы выше 80 мг следует разделять и применять 2 раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. |
1 Лопина О. Д., Сереброва С. Ю., Основные фармакокинетические характеристики ингибиторов протонного наоса и эффективность их действия, пособие для врачей, Москва 2016, с. 44
2 Верткин А.Л., Шамуилова М. М., Наумов А. В., Иванов В. С., Семенов П. А., Горулева Е. И., Мендель О. И. Острые поражения слизистой оболочки верхних отделов желудочно–кишечного тракта в общемедицинской практике // РМЖ. 2009. №1. с. 6.
3 Шульпекова Ю. О. Пантопразол: достойный среди сильнейших // РМЖ. 2011. №28. с. 1782
4 Бордин Д.С., Как выбрать ингибитор протонной помпы больному ГЭРБ?, Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология, февраль 2010, 53-58.
5 Blume H., Donath F., Warnke A. et al. Pharmacokinetic drug interaction profi les of proton pump inhibitors // Drug Saf. — 2006. —Vol. 29, № 9. — P. 769 – 784.
6 Казюлин А. Н., Калягин И. Е, Эффективность и безопасность пантопразола в лечении кислотозависимых заболеваний, Лечащий доктор, 07 2012.
7 Инструкция по медицинскому применению препарата Панум®.
Предупреждение!
Данный раздел сайта содержит профессиональную специализированную информацию.
Являетесь ли Вы дипломированным специалистом здравоохранения?